Crazy Clinical Corner - February

17.02.2018

ENGLISH

CCC January: Drugs in sport.

After a flight to Pyeongchang that lasted over 10 hours, Mike, the athlete, does not feel well. The jet lag and the sudden change of climate make him feel dizzy and tired. These symptoms are also accompanied by a headache, sneezing and runny nose. His conditions are making him inattentive and unable to concentrate very well. He and his bobsledding team need to practice a lot. There are only a few days left before the competition starts and they need to get familiar with the Olympic ice-track. Bobsleighing requires concentration as well as coordination with the team. Mike needs his full attention on the ice-track. After the first training session, Mike decides to go to the pharmacy to buy something over the counter to make him feel better.

Lephencol Tablets, containing:

Acetaminophen 500 mg

Chlorpheniramine Maleate 2 mg

Pseudoephedrine Hydrochloride 30 mg

Directions:1-2 tablets every 4 to 6 hours, do not take more than 8 tablets per day

1.       Mike is 26 years old, weighs 83 kg and is 183 cm tall. What is the appropriate dose for him? Which drug dictates the maximal dose and why?

2 tablets every 4 to 6 hours (acetaminophen 10 mg/kg/dose, maximum of 1000 mg per dose). Maximum dose of acetaminophen is 4g per day if being used as a short-term medication. Overdose leads to the formation of a highly reactive N-acetyl-p-benzoquinone imine that, after glutathione depletion, results in liver damage.

2.       Is this medication suitable for a professional sportsman? If there are any problems, suggest other active substances with similar action.

Pseudoephedrine is prohibited in competition. Specifically, it is prohibited when its concentration in urine is greater than 150 micrograms per milliliter. Phenylephrine hydrochloride or chlorpheniramine maleate may be used as alternative substances.

https://www.asada.gov.au/news/blog-dont-let-cold-take-you-out-action-four-years

3.       The athlete would like to recover more quickly by taking vitamin C. Could there be any pharmacokinetic interactions between the drugs?

The excretion of pseudoephedrine is pH dependent and acidic pH accelerates the rate of excretion (a protonated amine group is not reabsorbed in the kidneys).

4.       The biological half-life of pseudoephedrine is 6 hours. When should Mike take his last dose to ensure enough has cleared his system so that he can compete?

After 4-5 half-lives, the drug is eliminated from the body, so the athlete should cease the therapy at least 24 hours before the competition.

References:

Kanfer, I., Dowse, R., & Vuma, V. (1993). Pharmacokinetics of Oral Decongestants. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 13(6P2), 116S–128S. http://doi.org/10.1002/j.1875-9114.1993.tb02780.x

https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list/prohibited-in-competition/stimulants

 

FRENCH

CCC Janvier: Les médicaments et le sport.

Après un vol à Pyeongchang qui a duré plus de 10 heures, Mike, l'athlète, ne se sent pas bien. Le décalage horaire et le changement soudain de climat le rendent étourdi et fatigué. Ces symptômes s'accompagnent également de maux de tête, d'éternuements et de nez qui coule. Ses conditions le rendent inattentif et incapable de se concentrer. Lui et son équipe de bobsleigh doivent beaucoup s'entraîner. Il ne reste que quelques jours avant le début de la compétition et ils doivent se familiariser avec la piste de glace olympique. Le bobsleigh exige de la concentration ainsi que de la coordination avec l'équipe. Mike a besoin de toute son attention sur la piste de glace. Après le premier entrainement, Mike décide d'aller à la pharmacie acheter quelque chose pour qu’il se sente mieux.

Comprimés de Lephencol, contenant:

Acetaminophen 500 mg

Maléate de chlorphéniramine 2 mg

Chlorhydrate de pseudoéphédrine 30 mg

Posologie : 1-2 comprimés toutes les 4 à 6 heures, ne prenez pas plus de 8 comprimés par jour

1. Mike a 26 ans, pèse 83 kg et mesure 183 cm. Quelle est la dose appropriée pour lui? Quel médicament dicte la dose maximale et pourquoi?

2 comprimés toutes les 4 à 6 heures (acétaminophène 10 mg / kg / dose, maximum de 1000 mg par dose). La dose maximale d'acétaminophène est de 4 g par jour si on l'utilise comme médicament à court terme. Un surdosage entraîne la formation d'une N-acétyl-p-benzoquinone imine hautement réactive qui, après la déplétion en glutathion, entraîne des lésions hépatiques.

2. Ce médicament convient-il à un sportif professionnel? S'il y a des problèmes, suggérez d'autres substances actives avec une action similaire.

La pseudoéphédrine est interdite en compétition. Plus précisément, il est interdit lorsque sa concentration dans l'urine est supérieure à 150 microgrammes par millilitre. Le chlorhydrate de phényléphrine ou le maléate de chlorphéniramine peuvent être utilisés comme substances de remplacement.

https://www.asada.gov.au/news/blog-dont-let-cold-take-you-out-action-four-years

3. L'athlète voudrait récupérer plus rapidement en prenant de la vitamine C. Pourrait-il y avoir une interaction pharmacocinétique entre les médicaments?

L'excrétion de la pseudoéphédrine dépend du pH et le pH acide accélère le taux d'excrétion (un groupe amine protoné n'est pas réabsorbé dans les reins).

4. La demi-vie biologique de la pseudoéphédrine est de 6 heures. Quand est-ce que Mike devrait prendre sa dernière dose pour s'assurer que son système a suffisamment éliminé la substance pour qu’il puisse entrer en compétition ?

Après 4-5 demi-vies, le médicament est éliminé de l'organisme, de sorte que l'athlète doit cesser la thérapie au moins 24 heures avant la compétition.

References:

Kanfer, I., Dowse, R., &Vuma, V. (1993). Pharmacokinetics of Oral Decongestants. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 13(6P2), 116S–128S. http://doi.org/10.1002/j.1875-9114.1993.tb02780.x

https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list/prohibited-in-competition/stimulants

 

SPANISH

CCC Enero: Drogas en los deportes.

Después de un vuelo a Pyeongchang que duró 10 horas, Mike, el atleta, no se siente bien.

La descompensación horaria y el repentino cambio climático lo hace sentirse mareado y cansado. Estos sintomas tambien estan acompañados por dolor de cabeza, estornudos y secreción nasal.

Su condición hace que se encuentre distraído e incapaz de concentrarse muy bien.

Él y su equipo de bobsleighing necesitan practicar mucho. Solo quedan unos días antes de que comience la competencia y deben familiarizarse con la pista de hielo olímpica. Bobsleighing requiere concentración y coordinación con el equipo. Mike necesita toda su atención en la pista de hielo. Después del primer entrenamiento, Mike decide ir a la farmacia para comprar algo de libre venta para que se sienta mejor.

Lefencol Tabletas, contiene:

Paracetamol 500mg.

Clorfeniramina maleato 2 mg

Pseudoefedrina clorhidrato 30 mg

Indicaciones: 1-2 tabletas cada 4 a 6 horas, no tomar más de 8 tabletas por dia.

1.  Mike tiene 26 años, pesa 83 kg y mide 1.83m. ¿Cual es la dosis apropiada para el? ¿Que medicamento dictamina la maxima dosis y porque?

2 tabletas cada 4 a 6 horas (paracetamol mg/kg/dose, máximo de 1000mg por dosis). Máxima dosis de paracetamol es 4g por dia si se esta usando por un corto periodo de medicación. Una sobredosis lleva a la formación de N-acetil-benzoquinona imina altamente reactiva que, después del agotamiento del glutatión, da como resultado daño hepático.

2.      ¿Esta medicación es adecuada para un atleta? Si hay algún problema, sugiera otros activos con similar acción.

Pseudoefedrina está prohibida en competiciones. Específicamente, esta prohibido cuando su concentración en orina es más que 150 microgramos por mililitro. Fenilefrina clorhidrato o clorfeniramina maleato puede ser usado como sustancias alternativas.

https://www.asada.gov.au/news/blog-dont-let-cold-take-you-out-action-four-years

3.       El atleta quiere reccuperarse más rápido tomando vitamina C. ¿Podría haber alguna interacción farmacocinética entre las drogas?

La excreción de pseudoefedrina es pH dependiente y pH ácido acelera la velocidad de excreción (el grupo amina protonado no se reabsorbe en los riñones).

4.           La vida media biológica de la pseudoefedrina es de 6 horas. ¿Cuándo debería Mike tomar su última dosis para asegurarse de que se ha limpiado su sistema para que pueda competir?

Despues de 4-5 vidas medias, la droga es eliminada del organismo, por eso el atleta debe cancelar la terapia por lo menos 24 horas antes de la competición.

References:

Kanfer, I., Dowse, R., & Vuma, V. (1993). Pharmacokinetics of Oral Decongestants. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 13(6P2), 116S–128S. http://doi.org/10.1002/j.1875-9114.1993.tb02780.x

https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list/prohibited-in-competition/stimulants

 

ARABIC

بعد سفرية طويلة على الطائرة نحو بيونغشانغوالتي دامت 10 ساعات، عبدالملك، الرياضي، على غير ما يرام. التغير المفاجئ للطقس ودهشة ساعته البيولوجية جعلته يحس بالدوار والتعب. هذه الأعراض رافهتا آلام على مستوى الرأس، عطاس وجريان أنف. حالته جعلته غير منتبه ويجد صعوبة في التركيز. هو وزملاؤه في الفريق على المزلاجة الجماعية بحاجة للتدريب بشكل مكثف ومنتظم. فهم على بعد بضعة أيام على بداية المنافسات، وعلى الفريق التعود على المضمار الأولمبي التي ستجرى فيه الفعاليات، سباق المزلاجة الجماعية يحتاج الكثير من التركيز والتنسيق مع الزملاء في الفريق. عبدالملك يحتاج كامل تركيزه وانتباهه على المضمار الجليدي. بعد اول حصة تدريبية، قرر عبدالملك زيارة الصيدلية واقتناء دواء دون وصفة بهدف أن تتحسن حالته وأداؤه.

ليفنكول "Lephencol" أقراص، تحتوي على:

  • أسيتامينوفان 500 مغ.
  • كلوروفيرينامين 2مغ.
  • هيدروكلوريد بسودوفيدرين 30 مغ.

طريقة الاستعمال: قرص إلى قرصين كل 4 إلى 6 ساعات، دون تجاوز الـ8 أقراص في اليوم.

  1. عبدالملك، يبلغ من العمر 26 سنة، يزن 83 كغ وطوله 183 سم. ما هي الجرعة المناسبة له؟ أي الأدوية يحدد الجرعة القصوى ولماذا؟

 

قرصين كل 4 إلى 6 ساعات. (أسيتامينوفان 10مغ/كغ/جرعة، على الأكثر 1000 مغ كل جرعة). الجرعة القصوى المنصوح بهامن الأسيتامينوان هي 4غ في اليوم في حالة استعماله لفترة علاجية قصيرة. الجرعة الزائدة تتسببفي تشكل جزيئات غير مستقرة من أسيتيل بنزوكينون عالية التفاعلمع الجلوتاثيون، والذ يؤدي إلى تلف الكبد.

  1. هل هذا الدواء مناسب لرياضي محترف؟ في حالة ما إذا كان غير مناسب، اقترح أدوية اخرى لها نفس التأثير وتكون مناسبة؟

 

يحظر استعمالبسودوفيدرين خلال المنافسة. على وجه التحديد، يحظر عندما يكون تركيزه في البول أكبر من 150 ميكروغرام لكل مليلتر. فينيليفرين هيدروكلوريد أو كلورفينيرامين ماليات يمكن أن تستخدم كمواد بديلة.

https://www.asada.gov.au/news/blog-dont-let-cold-take-you-out-action-four-years

  1. يود الرياضي التعاقي بسرعة عن طريق تناول الفيتامين سي. هل من الممكن حصول تفاعل وتداخل بين الأدوية؟

 

التخلص من البسودوفيدرين مرتبط بدرجة الحموضة، كلما زادت ساد معدل خروجه من الجسم(مجموعة البروتونات لا يعاد امتصاصها في الكلى).

  1. نصف العمر الحيوي للهيدروكلوريد بسودوفدرين هو 6 ساعات. متى على عبدالملك أخذ آخر جرعة له، ليتأكد من تخلصه وخروج الدواء من جسمه ليتمكن من المنافسة؟

بعد فترة تساوي 4 إلى 5 مرات نصف العمر الحيوي، يكون الدواء قد تم خروجه من الجسم. وعليع، على الرياضي إيقاف العلاج على الأقل 24 ساعة قبل المنافسة.

References:

Kanfer, I., Dowse, R., & Vuma, V. (1993). Pharmacokinetics of Oral Decongestants. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 13(6P2), 116S–128S. http://doi.org/10.1002/j.1875-9114.1993.tb02780.x

https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list/prohibited-in-competition/stimulants